El captopril es una substancia que inhibe la enzima convertidora de angiotensina que actúa bloqueando la proteína peptidasa del centro activo de la misma. El captopril reduce los niveles de angiotensina II y aldosterona que puede producir pequeños incrementos en las concentraciones de potasio sérico, acompañados de pérdida de sodio y líquidos. Además reduce la resistencia vascular periférica. Se lo usa en el tratamiento de la hipertensión arterial e insuficiencia cardíaca.
El captopril mimetiza la forma de los dos últimos restos peptídicos de la angiotensina I. Esto permite su unión con los centros de anclaje de la molécula original y este queda bloqueado en el centro activo de la enzima al sustituir el enlace peptídico diana por un enlace C-C que requiere una energía de activación más elevada. Esta unión es irreversible.
El captopril se lo administra por vía oral 25 mg/12 horas; una hora antes de las comidas. Farmacocinética del captopril: tiene un inicio de acción entre 15 y 30 minutos; tiene una duración de 12 horas; se lo elimina por vía renal.
Efectos colaterales: hipotensión. Esta contraindicado en personas con insuficiencia renal.
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