Olanzapina

La olanzapina es un fármaco neuroléptico indicado en el tratamiento de la esquizofrenia, trastornos bipolares, manía y anorexia nerviosa. Fue aprobado en los EEUU por la FDA en septiembre de 1996. La olanzapina es fabricada y distribuidas por la compañía farmacéutica Eli Lilly, cuya patente expira en 2011. La olanzapina posee los siguientes efectos secundarios: discinesia, mareos, acatisia, sequedad bucal, insomnio, hipotensión ortostática.

La olanzapina es administrada por vía oral e intramuscular bajo los nombres comerciales Zyprexa, Zyprexa Zydis, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, y Rexapin. Estructuralmente, la Olanzapina es similar a la clozapina, y se clasifica como una tienobenzodiazepina. La Olanzapina tiene una mayor afinidad por el receptor de la serotonina 5-HT2 que por el receptor D2 de la dopamina. Como muchos de los antipsicóticos atípicos, en comparación con los típicos, la olanzapina tiene una menor afinidad por los receptores de la histamina, los muscarínicos y a-adrenérgicos.

Farmacocinética

La olanzapina se metaboliza por el sistema del citocromo P450 isoenzimas 1A2 y 2D6 (ruta menor). El metabolismo del fármaco puede aumentar o disminuir por agentes que pueden inducir (p.ej. humo de tabaco) o inhibir (p.ej. fluvoxamina o ciprofloxacino) la actividad de la CYP1A2. La Olanzapina muestra una cinética lineal. Su vida media de eliminación varía de 21 a 54 horas. Las concentraciones plasmáticas en estado estacionario se adquieren aproximadamente en una semana. La olanzapina sufre un amplio efecto del primer paso y el alimento no afecta a su biodisponibilidad. En casos extremos también se puede administrar olanzapina a través de una inyección intravenosa de 10 miligramos.

Dosificación

La olanzapina está disponible en tabletas en composiciones de 2,5 mg; 5 mg; 7,5 mg; 10 mg; 15 mg y 20 mg; como así también en pequeñas láminas para disolver en la boca conocidas como Zydis, en composiciones de 5 mg, 10 mg, 15 mg y 20 mg. También está disponible como Inyección intramuscular de acción rápida para usos agudos a corto plazo. Las dosis se tienen que ajustar dependiendo de la respuesta del sujeto al fármaco. La dosis también dependerá de ciertos problemas médicos que éste pueda tener. Se recomienda generalmente una toma diaria antes de ir a la cama por su fuerte efecto sedante.