Saturday, May 30, 2009
Diltiazem
El diltiazem es un fármaco empleado en el tratamiento de la hipertensión arterial y la angina de pecho. El diltiazem pertenece a una clase de medicamentos llamados bloqueadores de los canales de calcio. Funciona al relajar los vasos sanguíneos para que su corazón no tenga que bombear con dificultad. También aumenta el suministro de sangre y de oxígeno al corazón. El diltiazem es un vasodilatador arterial, el cual aumenta el flujo sanguíneo, disminuyendo la frecuencia cardíaca por vía de una fuerte depresión de la conducción del nódulo auriculoventricular. Sus acciones farmacológicas son muy similares al verapamilo. El diltiazem es metabolizado en el hígado por la enzimaa CYP3A4 de quien es inhibidor. Es un medicamento por lo general contraindicado en el síndrome del nodo enfermo, en trastornos de conducción del nodo AV, en la bradicardia, en función disminuída del ventrículo izquierdo, en enfermedades oclusivas periféricas, en la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) y en la angina de Prinzmetal.
Friday, May 29, 2009
Hidralazina
La hidralazina es un medicamento antihipertensivo con propiedades vasodilatadoras periféricas por relajación directa del tejido muscular vascular, alterando el metabolismo del calcio celular e interfieriendo con los movimientos del calcio en el músculo liso vascular. La hidralazina también es empleada en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva, aunque en las últimas décadas ha sido ampliamente desplazada por los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina. La hidralazina es un vasodilatador periférico tiene una acción relajante sobre el músculo liso arteriolar mediante un efecto directo. Los efectos de la hidralazina podrían ser similares a los nitratos orgánicos o a los del nitroprusiato. Sin embargo, a diferencia de estos, los efectos relajantes de la hidralazina son selectivos para las arteriolas.
Debido a la respuesta del Sistema Nervioso Autónomo a su acción, la hidralazina incrementa la frecuencia cardíaca, el gasto cardíaco y la fracción de eyección del ventrículo izquierdo, por lo que no solo no mejora la hipertrofia del ventrículo izquierdo, sino que incluso puede empeorarla. Adicionalmente, existen evidencias de que la hidralazina podría ejercer un efecto inotrópico positivo sobre el ventrículo insuficiente. Después de la administración de la hidralazina mejoran los flujos cerebrales, coronarios, viscerales y renales, y debido a un aumento de la retención de sodio y de fluidos aumenta el volumen plasmático lo que puede conducir al desarrollo de tolerancia y a una reducción de la eficacia en los tratamientos largos.
La hidralazina es administrada por vía oral y parenteral. Por vía oral generalmente se toman entre dos y cuatro tabletas al día, a intervalos uniformemente espaciados. Siga cuidadosamente las instrucciones de la receta y pídales a su médico o farmacéutico que le expliquen cualquier cosa que no entienda. Tome la hidralazina según lo indicado. No aumente ni disminuya la dosis, ni la tome con más frecuencia que la indicada por su médico.
Los efectos hipotensores se manifiestan a los 20 o 30 minutos de la administración oral, a los 5 o 15 minutos de la administración intravenosa, y a los 10 o 30 minutos de la administración intramuscular. La hidralazina se distribuye ampliamente por todo el organismo, mostrando una mayor afinidad hacia las paredes arteriolares. Este fármaco atraviesa la barrera placentaria y se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna. Tanto el fármaco nativo como sus metabolitos se eliminan en la orina y las heces. La semi-vida de eliminación en pacientes normales es de 3 a 7 horas, pero aumenta en el caso de pacientes con insuficiencia renal.
Debido a la respuesta del Sistema Nervioso Autónomo a su acción, la hidralazina incrementa la frecuencia cardíaca, el gasto cardíaco y la fracción de eyección del ventrículo izquierdo, por lo que no solo no mejora la hipertrofia del ventrículo izquierdo, sino que incluso puede empeorarla. Adicionalmente, existen evidencias de que la hidralazina podría ejercer un efecto inotrópico positivo sobre el ventrículo insuficiente. Después de la administración de la hidralazina mejoran los flujos cerebrales, coronarios, viscerales y renales, y debido a un aumento de la retención de sodio y de fluidos aumenta el volumen plasmático lo que puede conducir al desarrollo de tolerancia y a una reducción de la eficacia en los tratamientos largos.
La hidralazina es administrada por vía oral y parenteral. Por vía oral generalmente se toman entre dos y cuatro tabletas al día, a intervalos uniformemente espaciados. Siga cuidadosamente las instrucciones de la receta y pídales a su médico o farmacéutico que le expliquen cualquier cosa que no entienda. Tome la hidralazina según lo indicado. No aumente ni disminuya la dosis, ni la tome con más frecuencia que la indicada por su médico.
Los efectos hipotensores se manifiestan a los 20 o 30 minutos de la administración oral, a los 5 o 15 minutos de la administración intravenosa, y a los 10 o 30 minutos de la administración intramuscular. La hidralazina se distribuye ampliamente por todo el organismo, mostrando una mayor afinidad hacia las paredes arteriolares. Este fármaco atraviesa la barrera placentaria y se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna. Tanto el fármaco nativo como sus metabolitos se eliminan en la orina y las heces. La semi-vida de eliminación en pacientes normales es de 3 a 7 horas, pero aumenta en el caso de pacientes con insuficiencia renal.
Thursday, May 28, 2009
Presión Arterial
La presión arterial es la presión que ejerce la sangre contra las paredes de las arterias. Sin la presión arterial la sangre no circularía por los vasos sanguíneos y los nutrientes y el oxígeno que la sangre lleva no llegaría a todos los tejidos del cuerpo. Cada vez que el corazón late, bombea sangre hacia las arterias. Su presión arterial estará al nivel más elevado al latir el corazón bombeando la sangre. A ésto se le llama presión sistólica. Cuando el corazón está en reposo, entre un latido y otro, la presión sanguínea disminuye. A ésto se le llama la presión diastólica.
En la lectura de la presión arterial se utilizan estos dos valores, las presiones sistólica y diastólica. Generalmente, se escriben uno arriba del otro o uno antes del otro. La lectura con valores de: 120/80 o menos son normales; 140/90 o más indican hipertensión arterial. Entre 120 y 139 para el número más elevado, o entre 80 y 89 para el número más bajo es prehipertensión.
La hipertensión arterial no suele tener síntomas, pero puede causar problemas serios tales como derrames cerebrales, insuficiencia cardiaca, infarto e insuficiencia renal. Usted mismo puede controlar la presión arterial mediante hábitos de vida saludables y, de ser necesario, medicamentos.
En la lectura de la presión arterial se utilizan estos dos valores, las presiones sistólica y diastólica. Generalmente, se escriben uno arriba del otro o uno antes del otro. La lectura con valores de: 120/80 o menos son normales; 140/90 o más indican hipertensión arterial. Entre 120 y 139 para el número más elevado, o entre 80 y 89 para el número más bajo es prehipertensión.
La hipertensión arterial no suele tener síntomas, pero puede causar problemas serios tales como derrames cerebrales, insuficiencia cardiaca, infarto e insuficiencia renal. Usted mismo puede controlar la presión arterial mediante hábitos de vida saludables y, de ser necesario, medicamentos.
Minoxidil
El minoxidil es un medicamento vasodilatador empleado en el tratamiento de la hipertensión arterial. También se descubrió que el minoxidil tiene efectos secundarios útiles como crecimiento capilar y regresión de la calvicie. En los 80, Upjohn Corporation, una compañía farmacéutica con sede en Michigan, Estados Unidos, comenzó a producir una solución con minoxidil concentrado al 2% para tratar la calvicie y la pérdida de cabello, bajo el nombre comercial norteamericano de Rogaine.
El minoxidil es un poderoso vasodilatador de acción selectiva sobre sobre las arterias. Reduce la resistencia vascular periférica haciendo que la presión arterial baje en forma intensa y duradera. Su acción se prolonga durante 24 horas o más aunque los niveles en sangre hayan desaparecido, probablemente porque el fármaco se acumula en las paredes vasculares.
El minoxidil actúa estimulando la apertura de canales de potasio, dicha apertura provoca hiperpolarización a nivel de las membranas de las células y en estas condiciones disminuye la probabilidad de que se abran otros canales iónicos como los canales de sodio, calcio y cloruro, disminuyendo la excitabilidad de la célula frente a un estímulo.
El minoxidil es un poderoso vasodilatador de acción selectiva sobre sobre las arterias. Reduce la resistencia vascular periférica haciendo que la presión arterial baje en forma intensa y duradera. Su acción se prolonga durante 24 horas o más aunque los niveles en sangre hayan desaparecido, probablemente porque el fármaco se acumula en las paredes vasculares.
El minoxidil actúa estimulando la apertura de canales de potasio, dicha apertura provoca hiperpolarización a nivel de las membranas de las células y en estas condiciones disminuye la probabilidad de que se abran otros canales iónicos como los canales de sodio, calcio y cloruro, disminuyendo la excitabilidad de la célula frente a un estímulo.
Wednesday, May 27, 2009
Dihidropiridina
La dihidropiridina es una molécula basada en la piridina y que se conocen en farmacología como bloqueadores de los canales de calcio tipo L. La dihidropiridina actúa de manera importante en la contracción muscular, en donde, luego de ser activado por un potencial de acción, y sufrir un cambio conformacional, produce lo que se conoce como acoplamiento mecánico, produciendo un cambio conformacional en otro tipo de canal ubicado en el espesor de la membrana del retículo sarcoplásmico de la fibra muscular, los canales de Ryanodina, los cuales producen la salida de calcio del retículo hacia el sarcoplasma de la fibra lo que producirá finalmente la contracción muscular. El nombre del canal se debe a que también responde a una sustancia exógena del mismo nombre.
Algunos tipos de dihidropiridina incluyen: Amlodipina, Felodipina, Nicardipina, Nifedipina, y la Nimodipina.
Algunos tipos de dihidropiridina incluyen: Amlodipina, Felodipina, Nicardipina, Nifedipina, y la Nimodipina.
Tuesday, May 26, 2009
Nifedipina
La nifedipina es un fármaco bloqueador de los canales de calcio de las células miocárdicas y musculares lisas. Impide la entrada del calcio al citoplasma lo cual causa vasodilatación. La nifedipina es una dihidropiridina, la cual es utilizada en el tratamiento de la la hipertensión arterial, y el alivio de la angina de pecho.
La nifedipina aumenta el aporte de oxígeno miocárdico por dilatación coronaria y disminuye el consumo al disminuir la postcarga. También es empleada en la terapia del fenómeno de Raynaud, nacimientos prematuros y los espasmos dolorosos del esófago en pacientes con cáncer y tétano.
La nifedipina tiene una buena absorción oral del 90 %, pero una biodisponibilidad del 50 % y un importante metabolismo hepático de primer paso. Los comprimidos de liberación mantenida de nifedipina tienen biodisponibilidad mayor (80%), que aumenta en insuficiencia hepática y ancianos. El inicio del efecto hipotensor es de 30 a 60 minutos, con un efecto pico de 30 a 120 minutos. La nifedipina tiene un metabolismo hepático y excreción urinaria.
Sunday, May 24, 2009
Inhibidores de la Enzima Convertidora de la Angiotensina
Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) son aquellos medicamentos que se utilizan en el tratamiento de la hipertensión arterial, de la insuficiencia cardíaca crónica, y de la difunsión ventricular izquierda. Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina forman parte de la inhibición de una serie de reacciones que regulan la presión sanguínea: el sistema renina angiotensina aldosterona.
Las substancias inhibidoras ECA se descubrieron por primera vez en venenos de serpientes. Los inhibidores ECA más importantes utilizados para tratamientos son el captopril (Capoten), el enalapril, el lisinopril y el benazepril. Por su gran significado terapéutico, éstos se cuentan entre los fármacos más vendidos.
Los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina baja la resistencia arteriolar, incrementando la capacidad venosa y el volumen de sangre bombeado por el corazón. También baja la resistencia renovascular, lo que lleva a una mayor excreción de sodio en la orina.
Estos fármacos IECA actúan sobre la enzima que transforma la angiotensina I en angiotensina II. Tienen probada eficacia en el tratamiento de la hipertensión arterial y de la insuficiencia cardíaca. Han demostrado ser útiles para prevenir, retardar o incluso mejorar la función renal afectada.
Los IECA inhiben la enzima convertidora de angiotensina que hidroliza la angiotensina I(relativamente inactiva) en angiotensina II (activa), bloqueando la producción de esta última, como resultado de la unión directa de su grupo funcional: sulfhidrilo, carboxilo o fosforilo en el sitio del ión zinc de la enzima.
Las substancias inhibidoras ECA se descubrieron por primera vez en venenos de serpientes. Los inhibidores ECA más importantes utilizados para tratamientos son el captopril (Capoten), el enalapril, el lisinopril y el benazepril. Por su gran significado terapéutico, éstos se cuentan entre los fármacos más vendidos.
Los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina baja la resistencia arteriolar, incrementando la capacidad venosa y el volumen de sangre bombeado por el corazón. También baja la resistencia renovascular, lo que lleva a una mayor excreción de sodio en la orina.
Estos fármacos IECA actúan sobre la enzima que transforma la angiotensina I en angiotensina II. Tienen probada eficacia en el tratamiento de la hipertensión arterial y de la insuficiencia cardíaca. Han demostrado ser útiles para prevenir, retardar o incluso mejorar la función renal afectada.
Los IECA inhiben la enzima convertidora de angiotensina que hidroliza la angiotensina I(relativamente inactiva) en angiotensina II (activa), bloqueando la producción de esta última, como resultado de la unión directa de su grupo funcional: sulfhidrilo, carboxilo o fosforilo en el sitio del ión zinc de la enzima.
Saturday, May 23, 2009
Benazepril
El benazepril es un fármaco inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina y se lo utiliza en el tratamiento de la hipertensión arterial, como así también en insuficiencia cardíaca. El benazepril es absorvido por el hígado, el cual lo descompone a su forma activa: "benazeprilat". Su metabolismo es a través de la glucorodinación hepática y es excretado por vía renal.
Un artículo publicado en la revista científica "New England Journal" sostiene que el benazepril ha demostrado tener efectos beneficiosos para los pacientes con insuficiencia renal avanzada. Sin embargo no se lo debe tomar durante el embarazo. Sus efectos colaterales son tos y dolores de cabeza. El benazepril es administrado por vía oral en tabletas de 5 mg, 10 mg, 20 mg, y 40 mg. Su nombre comercial es "Lotrel".
Thursday, May 21, 2009
Lisinopril
El lisinopril es un fármaco inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina que es utilizado en el tratamiento de la hipertensión arterial e insuficiencia cardíaca, como así también para prevenir complicaciones renales y retinales de la diabetes. Introducido en la década de 1990, el lisinopril fue el tercer inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina, después del captopril y el enalapril.
El lisinopril disminuye ciertos productos químicos que aprietan los vasos sanguíneos, para que la sangre fluya sin problemas y el corazón pueda bombear sangre de manera más eficiente. El lisinopril tiene propiedades que distinguen a los otros inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina: es un hidrófilo con una larga vida y no es metabolizado por el hígado. El lisinopril fue desarrollado por Merck & Co. como Prinivil. En Argentina es elaborado por Laboratorios Beta como Lisinal. En Australia es distribuido por AlphaPharm como Lisodur.
El lisinopril disminuye ciertos productos químicos que aprietan los vasos sanguíneos, para que la sangre fluya sin problemas y el corazón pueda bombear sangre de manera más eficiente. El lisinopril tiene propiedades que distinguen a los otros inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina: es un hidrófilo con una larga vida y no es metabolizado por el hígado. El lisinopril fue desarrollado por Merck & Co. como Prinivil. En Argentina es elaborado por Laboratorios Beta como Lisinal. En Australia es distribuido por AlphaPharm como Lisodur.
Wednesday, May 20, 2009
Hipertension arterial
La hipertensión arterial es el incremento de la presión arterial por encima de 140/90 mmHg en forma crónica. Es uno de los principales problemas de salud pública en países desarrollados afectando a cerca de mil millones de personas a nivel mundial. La hipertensión arterial es fácil de detectar, sin embargo, tiene complicaciones graves y letales si no se la trata a tiempo.
La hipertensión produce cambios hemodinámicos, macro y microvasculares, causados a su vez por disfunción del mismo endotelio vascular y el remodelado de la pared de las arteriolas de resistencia, responsables de mantener el tono vascular periférico. Estos cambios, que anteceden en el tiempo a la elevación de la presión, producen lesiones orgánicas específicas, algunas de ellas definidas clínicamente.
También se puede definir a la hipertensión arterial como el nivel de presión que sea capaz de producir lesión cardiovascular en un paciente determinado. Este umbral está por encima de 140/90 milímetros de mercurio (mmHg). Por otra parte es obligatorio hacer una valoración global de riesgo para cada persona, enferma o no, para calcular las cifras de presión que deberían considerarse “seguras” para ella.
Algunos de los factores ambientales que contribuyen al desarrollo de la hipertensión arterial incluyen la obesidad, el consumo de alcohol, el stress, alto consumo de sal de mesa, es decir cloruro de sodio.
La hipertensión produce cambios hemodinámicos, macro y microvasculares, causados a su vez por disfunción del mismo endotelio vascular y el remodelado de la pared de las arteriolas de resistencia, responsables de mantener el tono vascular periférico. Estos cambios, que anteceden en el tiempo a la elevación de la presión, producen lesiones orgánicas específicas, algunas de ellas definidas clínicamente.
También se puede definir a la hipertensión arterial como el nivel de presión que sea capaz de producir lesión cardiovascular en un paciente determinado. Este umbral está por encima de 140/90 milímetros de mercurio (mmHg). Por otra parte es obligatorio hacer una valoración global de riesgo para cada persona, enferma o no, para calcular las cifras de presión que deberían considerarse “seguras” para ella.
Algunos de los factores ambientales que contribuyen al desarrollo de la hipertensión arterial incluyen la obesidad, el consumo de alcohol, el stress, alto consumo de sal de mesa, es decir cloruro de sodio.
Tuesday, May 19, 2009
Captopril
El captopril es una substancia que inhibe la enzima convertidora de angiotensina que actúa bloqueando la proteína peptidasa del centro activo de la misma. El captopril reduce los niveles de angiotensina II y aldosterona que puede producir pequeños incrementos en las concentraciones de potasio sérico, acompañados de pérdida de sodio y líquidos. Además reduce la resistencia vascular periférica. Se lo usa en el tratamiento de la hipertensión arterial e insuficiencia cardíaca.
El captopril mimetiza la forma de los dos últimos restos peptídicos de la angiotensina I. Esto permite su unión con los centros de anclaje de la molécula original y este queda bloqueado en el centro activo de la enzima al sustituir el enlace peptídico diana por un enlace C-C que requiere una energía de activación más elevada. Esta unión es irreversible.
El captopril se lo administra por vía oral 25 mg/12 horas; una hora antes de las comidas. Farmacocinética del captopril: tiene un inicio de acción entre 15 y 30 minutos; tiene una duración de 12 horas; se lo elimina por vía renal.
Efectos colaterales: hipotensión. Esta contraindicado en personas con insuficiencia renal.
El captopril mimetiza la forma de los dos últimos restos peptídicos de la angiotensina I. Esto permite su unión con los centros de anclaje de la molécula original y este queda bloqueado en el centro activo de la enzima al sustituir el enlace peptídico diana por un enlace C-C que requiere una energía de activación más elevada. Esta unión es irreversible.
El captopril se lo administra por vía oral 25 mg/12 horas; una hora antes de las comidas. Farmacocinética del captopril: tiene un inicio de acción entre 15 y 30 minutos; tiene una duración de 12 horas; se lo elimina por vía renal.
Efectos colaterales: hipotensión. Esta contraindicado en personas con insuficiencia renal.
Monday, May 18, 2009
Aldosterona
La aldosterona es una hormona mineralcorticoide, del tipo esteroide, producida por la sección externa de la zona glomerular de la corteza adrenal en la glándula suprarrenal, y actúa en la conservación del sodio, secretando potasio, e incrementando la presión sanguínea. Es reducida en la Enfermedad de Addison e incrementada en el Síndrome de Cohn. La aldosterona fue aislada por primera vez por Simpson y Tait en 1953.
La aldosterona interviene en el metabolismo de los electrólitos y del agua en el organismo. La principal función de esta hormona es facilitar el intercambio de potasio por sodio en algunas zonas de los túbulos renales, de tal forma que causa la reabsorción de sodio y la pérdida de potasio.
El exceso de aldosterona provoca debilidad muscular, hipopotasemia, que es la disminución de la concentración plasmática de potasio por pérdida urinaria excesiva de estos iones, y ciertas formas de hipertensión arterial. La escasez de esta hormona produce insuficiencia cardiaca.
La aldosterona interviene en el metabolismo de los electrólitos y del agua en el organismo. La principal función de esta hormona es facilitar el intercambio de potasio por sodio en algunas zonas de los túbulos renales, de tal forma que causa la reabsorción de sodio y la pérdida de potasio.
El exceso de aldosterona provoca debilidad muscular, hipopotasemia, que es la disminución de la concentración plasmática de potasio por pérdida urinaria excesiva de estos iones, y ciertas formas de hipertensión arterial. La escasez de esta hormona produce insuficiencia cardiaca.
Sunday, May 17, 2009
Angiotensina
Angiotensina es el nombre genérico de diversos polipéptidos bioactivos provenientes de la degradación enzimática del angiotensinógeno. Por su importancia biológica, el principal de ellos es la angiotensina II. La función principal de estas hormonas es el control de la presión sanguínea. Desde hace ya varias décadas, se sabe que también ejercen acciones reguladoras muy importantes a nivel de procesos inflamatorios y profibróticos.
La angiotensina es un polipéptido procedente de las alfa2globulinas plasmáticas y producido por la acción de la renina sobre el angiotensinógeno. La angiotensina I, decapéptido inactivo, es transformada por una enzima hepática en angiotensina II, octapéptido activo que contiene ocho ácidos amínicos. Esta última provoca una vasoconstricción intensa de las arteriolas periféricas, particularmente en el territorio esplácnico, y una hipertensión arterial.
Hace casi un siglo, en 1898, se descubrió que el extracto del riñón produce un fuerte efecto vasopresor; a este principio se le dio el nombre de renina. Posteriormente se descubrió que la renina no era vasopresora por sí misma, sino que era una enzima que convertía a un producto inactivo del plasma, el angiotensinógeno, en uno activo, la angiotensina. La angiotensina es una hormona que descubrieron el doctor Braun-Menéndez y su grupo, en Argentina hacia 1939. Casi al mismo tiempo, el grupo de Page, hizo el mismo descubrimiento. Cada uno de estos grupos dio un nombre al compuesto generado en el plasma, el primero lo llamó "hipertensina" y el segundo "angiotonina".
La angiotensina es un polipéptido procedente de las alfa2globulinas plasmáticas y producido por la acción de la renina sobre el angiotensinógeno. La angiotensina I, decapéptido inactivo, es transformada por una enzima hepática en angiotensina II, octapéptido activo que contiene ocho ácidos amínicos. Esta última provoca una vasoconstricción intensa de las arteriolas periféricas, particularmente en el territorio esplácnico, y una hipertensión arterial.
Hace casi un siglo, en 1898, se descubrió que el extracto del riñón produce un fuerte efecto vasopresor; a este principio se le dio el nombre de renina. Posteriormente se descubrió que la renina no era vasopresora por sí misma, sino que era una enzima que convertía a un producto inactivo del plasma, el angiotensinógeno, en uno activo, la angiotensina. La angiotensina es una hormona que descubrieron el doctor Braun-Menéndez y su grupo, en Argentina hacia 1939. Casi al mismo tiempo, el grupo de Page, hizo el mismo descubrimiento. Cada uno de estos grupos dio un nombre al compuesto generado en el plasma, el primero lo llamó "hipertensina" y el segundo "angiotonina".
Saturday, May 16, 2009
Enalapril
El enalapril es un fármaco inhibidor de la enzima conversora de la angiotensina utilizada en el tratamiento de la hipertensión y algunos tipos de insuficiencia cardíaca crónica. Enalapril fue el primer miembro del grupo de inhibidores de la ECA llamado dicarboxilato.
El enalapril, es un pro-fármaco del enalaprilato diseñado para su administración oral.Después de la administración oral del enalapril se observan unas concentraciones séricas máximas al cabo de 1 hora. A partir de los datos de la excreción urinaria, se deduce que el enalapril se absorbe en un 60% aproximadamente. La absorciòn del enalapril no es afectada por la presencia de alimento en el tracto digestivo.
Una vez absorbido, el enalapril se hidroliza a enalaprilato, el verdadero inhibidor de la ECA. Las concentraciones máximas de enalaprilaro se alcanzan unas 4 horas después de una dosis oral de enalapril. La excreción del enalapril es sobre todo renal. Aproximadamente el 94% de la dosis administrada es recupera dela orina o las heces como enalaprilato o enalapril. En la orina se detectan enalaprilato y enalapril, sin que se hayan observado otros metabolitos diferentes.
El enalapril, es un pro-fármaco del enalaprilato diseñado para su administración oral.Después de la administración oral del enalapril se observan unas concentraciones séricas máximas al cabo de 1 hora. A partir de los datos de la excreción urinaria, se deduce que el enalapril se absorbe en un 60% aproximadamente. La absorciòn del enalapril no es afectada por la presencia de alimento en el tracto digestivo.
Una vez absorbido, el enalapril se hidroliza a enalaprilato, el verdadero inhibidor de la ECA. Las concentraciones máximas de enalaprilaro se alcanzan unas 4 horas después de una dosis oral de enalapril. La excreción del enalapril es sobre todo renal. Aproximadamente el 94% de la dosis administrada es recupera dela orina o las heces como enalaprilato o enalapril. En la orina se detectan enalaprilato y enalapril, sin que se hayan observado otros metabolitos diferentes.
Thursday, May 14, 2009
Oxprenolol
El oxprenolol es un fármaco beta bloqueante no cardioselectivo, con actividad simpaticomimética intrínseca y estabilizadora de membrana. El oxprenolol es utilizado en el tratamiento de la hipertensión arterial y en la prevención y tratamiento de la angina de pecho estable. Reduce la frecuencia cardiaca, la contractilidad y la velocidad de conducción.
El oxprenolol es administrado por vía oral. Se presenta en comprimidos de liberación rápida, que se administran en 1-2 tomas diarias, y comprimidos retard, una sola vez al día. Para la hipertensión: 80-160 mg al día en una toma por la mañana. Si es necesario, puede incrementarse la dosis a 320-480 mg. Angina de pecho: 80-160 mg al día distribuidos en dos o tres tomas.
Los efectos colaterales del Oxprenolol son manos y pies fríos; dificultad para respirar; depresión mental; falta de aire; latidos lentos; hinchazón de los tobillos, los pies o la parte baja de las piernas.
El oxprenolol es administrado por vía oral. Se presenta en comprimidos de liberación rápida, que se administran en 1-2 tomas diarias, y comprimidos retard, una sola vez al día. Para la hipertensión: 80-160 mg al día en una toma por la mañana. Si es necesario, puede incrementarse la dosis a 320-480 mg. Angina de pecho: 80-160 mg al día distribuidos en dos o tres tomas.
Los efectos colaterales del Oxprenolol son manos y pies fríos; dificultad para respirar; depresión mental; falta de aire; latidos lentos; hinchazón de los tobillos, los pies o la parte baja de las piernas.
Wednesday, May 13, 2009
Labetalol
El labetalol es un fármaco alfa-beta bloqueante utilizado en el tratamiento de la hipertensión arterial, especialmente la hipertensión en la mujer preñada (pre-eclampsia). El labetalol bloquea los receptores adrenérgicos del sistema nervioso autónomo e impide los efecto constrictores de la hormona noradrenalina, haciendo que las paredes de las arterias y venas se relajen y expandan. De esta manera la presión arterial disminuye notablemente.
El labetalol es administrado por vía oral e intravenosa. Viene en tabletas de 100, 200 y 300 mg, y en ampollas de 5 ml. Tiene como efectos colaterales somnolencia y fatiga.
Monday, May 11, 2009
Atenolol
El atenolol es un medicamento beta bloqueante, utilizado en el tratamiento de la hipertensión arterial y en enfermedades cardiovasculares. El atenolol se desarrolló como reemplazo del propranolol en el tratamiento de la hipertensión.
Cuando el atenolol bloquea los receptores beta del corazón, logra disminuir la necesidad de oxígeno del corazón, reduciendo el rítmo cardíaco y disminuyendo la fuerza de contracción del corazón. El atenolol también bloquea ciertas acciones del sistema nervioso simpático y reduce la contracción de los vasos sanguíneos.
El atenolol es administrado en forma oral e intravenosa. La dosis varía de acuerdo al paciente. Para el tratamiento de la hipertensión, de arritmias y de la angina de pecho se administra de 50 a 100 mg al día.
Como el propranolol atraviesa la barrera hematoencefálica y puede pasar al cerebro, lo cual causa efectos depresivos e insomnio, se desarrolló el atenolol entre 1974 y 1976, el cual no atraviesa esta barrera y evita dichos efectos.
Cuando el atenolol bloquea los receptores beta del corazón, logra disminuir la necesidad de oxígeno del corazón, reduciendo el rítmo cardíaco y disminuyendo la fuerza de contracción del corazón. El atenolol también bloquea ciertas acciones del sistema nervioso simpático y reduce la contracción de los vasos sanguíneos.
El atenolol es administrado en forma oral e intravenosa. La dosis varía de acuerdo al paciente. Para el tratamiento de la hipertensión, de arritmias y de la angina de pecho se administra de 50 a 100 mg al día.
Como el propranolol atraviesa la barrera hematoencefálica y puede pasar al cerebro, lo cual causa efectos depresivos e insomnio, se desarrolló el atenolol entre 1974 y 1976, el cual no atraviesa esta barrera y evita dichos efectos.
Sunday, May 10, 2009
Diuréticos de Asa
Los diuréticos de asa son un grupo de fármacos que actúan sobre la porción de la nefrona llamada Asa de Henle, inhibiendo la reabsorción de sodio y cloro. Los diuréticos de asa son usados para tratar la hipertensión, el edema causado por insuficiencia cardíaca congestiva o insuficiencia renal.
Un diurético es una substancia que aumenta la tasa de excreción de orina corporal; esto se conoce en medicina como "diuresis". Los diuréticos de asa causan vasodilatación de las venas y otros vasos sanguíneos del riñón. El resultado colectivo de una disminución en el volumen sanguíneo y una vasodilatación produce la disminución de la presión arterial y alivia el edema.
Los diuréticos de asa más usados son la Furosemida, Bumetanida, Acido Etacrínico, y Torasemida.
Un diurético es una substancia que aumenta la tasa de excreción de orina corporal; esto se conoce en medicina como "diuresis". Los diuréticos de asa causan vasodilatación de las venas y otros vasos sanguíneos del riñón. El resultado colectivo de una disminución en el volumen sanguíneo y una vasodilatación produce la disminución de la presión arterial y alivia el edema.
Los diuréticos de asa más usados son la Furosemida, Bumetanida, Acido Etacrínico, y Torasemida.
Saturday, May 9, 2009
Asa de Henle
El asa de Henle es un tubo con forma de horquilla el cual se encuentra ubicado en las nefronas del riñón. Es la parte de la nefrona que conduce desde el túbulo contorneado proximal hasta el túbulo contorneado distal. Esta parte del riñón debe su nombre a su descubridor, Friedich Gustav Jakob Henle.
El asa de Henle consiste en una porción recta del túbulo proximal; en segundo lugar, en un segmento fino que se curva y, finalmente, en una porción recta del túbulo distal. Tiene la función de proporcionar el medio osmótico adecuado para que la nefrona pueda concentrar la orina, usando un mecanismo de multiplicador de contracorriente en la médula para reabsorber el agua y los iones de la orina.
El asa de Henle consiste en una porción recta del túbulo proximal; en segundo lugar, en un segmento fino que se curva y, finalmente, en una porción recta del túbulo distal. Tiene la función de proporcionar el medio osmótico adecuado para que la nefrona pueda concentrar la orina, usando un mecanismo de multiplicador de contracorriente en la médula para reabsorber el agua y los iones de la orina.
Thursday, May 7, 2009
Torasemida
La torasemida es un diurético de asa que se emplea en el tratamiento de la hipertensión y la retención de líquidos asociada a la insuficiencia cardíaca. A bajas dosis, también se la usa para el manejo de la hipertensión arterial.
La torasemida es una piridina del tipo sulfonil-urea la cual tiene un efecto diurético más prolongado y una pérdida de potasio más reducida. La torasemida inhibe la reabsorción de sodio y cloro, actuando sobre el cotransportador Na+-K+-2Cl- en la porción ascendente gruesa del asa de Henle (riñón). Posee una biodisponibilidad del 80 % y una unión proteica del 99%.
La torasemida es administrada en forma oral, en comprimidos de 5, 10, y 20 mg, como asi también vía parenteral (intravenosa) en igual dosis.
La torasemida es una piridina del tipo sulfonil-urea la cual tiene un efecto diurético más prolongado y una pérdida de potasio más reducida. La torasemida inhibe la reabsorción de sodio y cloro, actuando sobre el cotransportador Na+-K+-2Cl- en la porción ascendente gruesa del asa de Henle (riñón). Posee una biodisponibilidad del 80 % y una unión proteica del 99%.
La torasemida es administrada en forma oral, en comprimidos de 5, 10, y 20 mg, como asi también vía parenteral (intravenosa) en igual dosis.
Wednesday, May 6, 2009
Acido Etacrínico
El ácido etacrínico es un diurético de asa utilizado en el tratamiento de la hipertensión arterial y en la retención de líquido. El ácido etacrínico no pertenece al grupo de las sulfonamidas, sino que es un derivado del ácido fenoxiacético, y por lo tanto contiene un grupo cetona y un grupo metileno.
Por no pertenecer al grupo de las sulfonamidas, el ácido etacrínico no está contraindicado en personas con reacciones alérgicas a las sulfas. Su fórmula es C13 H12 Cl2 O4. Debido al bloqueo del simportador de sodio-potasio-cloro, los diuréticos de asa, como el ácido etacrínico, causan un profundo incremento en la excreción urinaria de sodio y cloro. Se lo administra en forma oral 50-100 mg por día.
Por no pertenecer al grupo de las sulfonamidas, el ácido etacrínico no está contraindicado en personas con reacciones alérgicas a las sulfas. Su fórmula es C13 H12 Cl2 O4. Debido al bloqueo del simportador de sodio-potasio-cloro, los diuréticos de asa, como el ácido etacrínico, causan un profundo incremento en la excreción urinaria de sodio y cloro. Se lo administra en forma oral 50-100 mg por día.
Tuesday, May 5, 2009
Bumetanida
La bumetanida es un diurético de asa del grupo sulfamil, usado en el tratamiento de la hipertensión arterial e insuficiencia cardíaca. La bumetanida actúa sobre la rama ascendente gruesa del asa de Henle, donde inhibe la reabsorción de sodio y cloro y bloquea la secreción de potasio.
La bumetanida es absorbida en un 80% en el intestino y su absorción no es alterada cuando se toma con alimentos. Se la administra por vía oral.
La bumetanida es absorbida en un 80% en el intestino y su absorción no es alterada cuando se toma con alimentos. Se la administra por vía oral.
Monday, May 4, 2009
Valsartan
El Valsartan es un fármaco antihipertensivo antagonista de los receptores de la Angiotensina II, la cual es el principal agente hipertensor del sistema renina angiotensina con efectos que incluyen la vasoconstricción, la estimulación de la síntesis y liberación de aldosterona, y la absorción renal del sodio. El Valsartan bloquea bloquea la secreción de aldosterona y los efectos vasoconstrictores de la Angiotensina II a través de un bloqueo selectivo de la unión de la Angiotensina II al AT.
El Valsartan está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial, para la insuficiencia cardíaca, y el post-infarto del miocardio. La dosis recomendada para adultos es de 80 mg una vez al día. El efecto anti-hipertensor se presenta dentro del plazo de dos semanas y los efectos máximos se observan al cabo de cuatro semanas. Generalmente se lo administra en forma oral en dosis de 80 mg y 160 mg. Alpertan es uno de sus nombres comerciales.
Farmacocinética: Entre las dos a cuatro horas de ingestión del Valsartan se logra el píco máximo. Valsartan intra venoso muestra una Farmacocinética bi-experiencial con una vida media promedio de eliminación de 9 horas.
Sunday, May 3, 2009
Antihipertensivos
Antihipertensivos son todos aquellos fármacos o sustancias utilizadas en medicina para el tratamiento de la hipertensión. Se conocen como agentes antihipertensivos a un grupo de diversos fármacos los cuales se clasifican de acuerdo a su mecanismo de acción: diuréticos, bloqueadores adrenérgicos beta, bloqueadores de los canales del calcio, bloqueadores de la enzima convertidora de la angiotensina, bloqueadores de los receptores de la angiotensina, y inhibidores adrenérgicos centrales y periféricos.
Los diuréticos actúan esencialmente disminuyendo el volumen sanguíneo, lo que disminuye a su vez la tensión sobre las paredes arteriales. Los bloqueadores adrenérgicos beta, tal como su nombre indica, son fármacos que bloquean el efecto de la adrenalina y sustancias afines sobre los vasos sanguíneos. Los bloqueadores de los canales del calcio son fármacos que bloquean la contracción del músculo liso en la pared de los vasos sanguíneos, controlada por el ión calcio, disminuyendo la resistencia vascular en forma similar a los bloqueadores adrenérgicos beta. Los bloqueadores de la enzima convertidora de la angiotensina interfieren en la producción de angiotensina, una hormona vasoconstrictora, a través del bloqueo de la enzima que la produce.
Los diuréticos actúan esencialmente disminuyendo el volumen sanguíneo, lo que disminuye a su vez la tensión sobre las paredes arteriales. Los bloqueadores adrenérgicos beta, tal como su nombre indica, son fármacos que bloquean el efecto de la adrenalina y sustancias afines sobre los vasos sanguíneos. Los bloqueadores de los canales del calcio son fármacos que bloquean la contracción del músculo liso en la pared de los vasos sanguíneos, controlada por el ión calcio, disminuyendo la resistencia vascular en forma similar a los bloqueadores adrenérgicos beta. Los bloqueadores de la enzima convertidora de la angiotensina interfieren en la producción de angiotensina, una hormona vasoconstrictora, a través del bloqueo de la enzima que la produce.
Propranolol
El propranolol es un fármaco antihipertensivo beta bloqueante no selectivo y muy liposoluble. Tiene un metabolismo hepático elevado y buen pasaje al sistema nervioso central. El propranolol reduce el rítmo cardíaco y la repuesta contráctil cardíaca al ejercicio isométrico. Mejora la angina de pecho al disminuir el consumo de oxígeno, aunque los efectos del flujo coronario estan en discusión.
El propranolol se absorbe bien por vía oral, pero sufre un importante metabolismo del primer paso hepático por lo que la biodisponibilidad es del 30 %. Es eliminado enteramente por metabolismo hepático. La mayoría de los efectos colaterales estan relacionados con su acción beta bloqueante. Por su efecto inotrópico negativo puede precipitar una insuficiencia congestiva miocárdica. En enfermos con trastornos de conducción AV puede producir disociación y para cardíaco.
El propranolol se administra por vía oral, la cual varía de acuerdo a la patología a tratar en promedio entre 20 a 160 mg por día en tomas espaciadas de 6 a 12 horas. Para el tratamiento antirítmico se administra por vía intravenosa 1 a 3 mg inyectados a una velocidad mayor a 1 mg por minuto.
El propranolol se absorbe bien por vía oral, pero sufre un importante metabolismo del primer paso hepático por lo que la biodisponibilidad es del 30 %. Es eliminado enteramente por metabolismo hepático. La mayoría de los efectos colaterales estan relacionados con su acción beta bloqueante. Por su efecto inotrópico negativo puede precipitar una insuficiencia congestiva miocárdica. En enfermos con trastornos de conducción AV puede producir disociación y para cardíaco.
El propranolol se administra por vía oral, la cual varía de acuerdo a la patología a tratar en promedio entre 20 a 160 mg por día en tomas espaciadas de 6 a 12 horas. Para el tratamiento antirítmico se administra por vía intravenosa 1 a 3 mg inyectados a una velocidad mayor a 1 mg por minuto.
Saturday, May 2, 2009
Triamtereno
El triamtereno es un diurético ahorrador de potasio que se emplea en combinación con diuréticos tiazidas como medicamento usado en el tratamiento de la hipertensión arterial. El triamtereno bloquea el canal de sodio epitelial en la cara luminal del túbulo colector del riñón.
El triamtereno es un diurético que actúa en las células del riñón y provoca un aumento en la eliminación de sodio a través de la orina. Debido a que junto con el sodio también se elimina agua, el triamtereno disminuye la cantidad de líquido que circula por los vasos sanguíneos. Los diuréticos ahorradores de potasio, como el triamtereno, tienen la ventaja de evitar la pérdida excesiva de potasio y disminuir la eliminación de magnesio.
El triamtereno es peligroso para pacientes con insuficiencia renal debido a la posibilidad de una hiperpotasemia. Aquellos que tomen triamtereno no deben usar sustitutos para la sal de mesa. Los efectos adversos del triamtereno son: dolor de cabeza, dolor abdominal, mareos, estreñimiento, erupciones cutáneas, náuseas, vómitos, y calambres musculares.
El triamtereno es un diurético que actúa en las células del riñón y provoca un aumento en la eliminación de sodio a través de la orina. Debido a que junto con el sodio también se elimina agua, el triamtereno disminuye la cantidad de líquido que circula por los vasos sanguíneos. Los diuréticos ahorradores de potasio, como el triamtereno, tienen la ventaja de evitar la pérdida excesiva de potasio y disminuir la eliminación de magnesio.
El triamtereno es peligroso para pacientes con insuficiencia renal debido a la posibilidad de una hiperpotasemia. Aquellos que tomen triamtereno no deben usar sustitutos para la sal de mesa. Los efectos adversos del triamtereno son: dolor de cabeza, dolor abdominal, mareos, estreñimiento, erupciones cutáneas, náuseas, vómitos, y calambres musculares.
Friday, May 1, 2009
Furosemida
La furosemida es un diurético de asa utilizado en el tratamiento de la hipertensión, la insuficiencia cardíaca congestiva, y el edema asociado a la insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis y enfermedad renal, incluyendo el síndrome nefrótico. La furosemida actúa interfiriendo en el mecanismo de intercambio de iones de sodio, potasio y cloro en la rama ascendente gruesa del asa de Henle y posee capacidad inhibidora de la actividad de la anhidrasa carbónica.
La furosemida se administra por vía oral y parenteral. La absorción oral de este fármaco es bastante errática y es afectada por la comida, si bien esta no altera la respuesta diurética. La diuresis se inicia a los 30-60 minutos después de la administración oral y a los 5 minutos después de la administración intravenosa. La furosemida está incluida dentro de la lista de sustancias prohibidas de la Agencia Mundial Antidopaje, debido a que puede enmascarar la presencia de otras sustancias en el organismo.
La furosemida se administra por vía oral y parenteral. La absorción oral de este fármaco es bastante errática y es afectada por la comida, si bien esta no altera la respuesta diurética. La diuresis se inicia a los 30-60 minutos después de la administración oral y a los 5 minutos después de la administración intravenosa. La furosemida está incluida dentro de la lista de sustancias prohibidas de la Agencia Mundial Antidopaje, debido a que puede enmascarar la presencia de otras sustancias en el organismo.