Aripiprazol

El aripiprazol es un medicamento neuroléptico y antidepresivo atípico, utilizado para tratar la esquizofrenia, psicosis y depresion clínica. El aripiprazol fue desarrollado por la empresa Otsuka de Japón. En los EEUU, Otsuka America la comercializa en forma conjunta con laboratorios Bristol-Myers Squibb. La comercialización de este fármaco fue aprobado por la agencia de gobierno estadounidense de fármacos y alimentos (FDA) el 1 de octubre del 2004.

Dosificación: el aripiprazol está disponible en tabletas de 2mg, 5mg, 10mg, 15mg, 20mg, y 30mg. También esta disponible en tabletas orodispersables de 10 y 15 mg, en soluciones de 1mg/1ml e inyecciones de 7.5mg/ml para efecto rápido.

Farmacocinética

El aripiprazol posee una biodisponibilidad del 87% en los comprimidos orales, sufriendo una amplia metabolización hepática: deshidrogenación, hidroxilación y N-dealquilación. Este fármaco presenta una cinética lineal y tiene una vida media de aproximadamente 75 horas. La concentración en plasma en estado estacionario se logra en unos 14 días. Su metabolito principal activo es el dehidro-aripiprazol, cuya vida media de eliminación es de unas 94 horas. El dehidro-aripiprazol se acumula típicamente en una proporción del 40% de la concentración de aripiprazol. El farmaco de administración parenteral se excreta solo en trazas, y sus metabolitos, activos o no, se excretan por vía fecal y orina. El aripiprazol se metaboliza por el citocromo P450 isoenzima 3A4 y 2D6. Debido a ello, la coadministración de aripiprazol con medicamentos que puedan inhibirlo, como la paroxetina o la fluoxetina, o inducirlo, como la carbamazepina, pueden aumentar o disminuir las concentraciones plasmáticas del aripiprazol.

Farmacología del aripiprazol

El mecanismo de acción del aripiprazol es diferente de los de otros antipsicóticos atípicos, como ser la clozapina, olanzapina, quetiapina, ziprasidona y risperidona. El aripiprazol ejerce sus efectos antipsicóticos en principio por agonismo parcial del receptor D2, del que se ha visto que modula la actividad dopaminérgica en áreas donde la actividad de la dopamina se puede incrementar o disminuir, como las áreas mesolímbica y mesocortical del cerebro esquizofrénico, respectivamente. Además de su acción agonista parcial del receptor D2, el aripiprazol también es un agonista parcial del receptor 5-HT1A y como otros antipsicóticos atípicos muestra un perfil antagonista del receptor 5-HT2A.