Oxicodona

La oxicodona es un analgésico opiáceo potente, el cual es sintetizado de la tebaína. Es potencialmente adictivo. La oxicodona es un metiléter de la oximorfona (3-metiloximorfona). También puede describirse como 14-hidroxicodeinona. Usualmente se emplea como clorhidrato (clorhidrato de oxicodona).

Farmacocinética: La oxicodona posee aceptable absorción por vía oral, no influida por los alimentos, y una biodisponibilidad entre el 60 y el 87%, superior a la de la morfina. La fijación a proteínas es del 38-45%. Se metaboliza en el hígado por el sistema enzimático citocromo P450 2D6 (CYP2D6) por medio de una O-demetilación a noroxicodona y oximorfona, que no contribuyen al efecto farmacológico. La eliminación es por vía renal, el 8-14% en forma de oxicodona y el resto como metabolitos. La semivida es de unas 3 a 5 horas y alcanza niveles plasmáticos estacionarios en 24-36 horas.

Mecanismo de acción: La oxicodona es un agonista puro de receptores mu y kappa y sin techo terapéutico. Al parecer puede tener acción agonista con la morfina, ya que ésta ocuparía los receptores mu, mientras que la oxicodona ocuparía los receptores kappa. Para algunos autores también actuaría sobre receptores delta.