Nimodipina

La nimodipina es un vasodilatador (o irrigador) cerebral. Actua bloqueando los canales de calcio como la dihidropiridina. La nimodipina fue originalmente desarrollada para el tratamiento de la hipertensión arterial. Aunque no suele ser de uso frecuente como indicación para la hipertensión, ha demostrado buenos resultados en la prevención de una de las principales complicaciones de una hemorragia subaracnoidea, una forma de hemorragia cerebral, como lo es el vasoespasmo, por lo que se ha convertido ahora en el principal uso de la nimodipina.

La nimodipina ha demostrado tener trofismo por la trama vascular cerebral. Debido a que la nimodipina tiene cierta selectividad por la vasculatura cerebral, su principal indicación es en la prevención del vasoespasmo cerebral y la consiguiente isquemia, una complicación precoz y devastadora de la hemorragia subaracnoidea, que es una forma de sangrado cerebral, especificamente por ruptura de aneurismas intracraneales, independientemente de la condición del paciente después del derrame. Su administración se debe iniciar en los primeros 4 días después de una hemorragia subaracnoidea y se mantiene durante tres semanas.

Farmacocinética

Administrada por vía oral, la nimodipina alcanza niveles plasmáticos máximos al cabo de una hora y media. Los sujetos que recibían anticonvulsivantes al mismo tiempo resultaban con concentraciones menores de los esperados de nimodipina en sangre, mientras que aquellos tomando valproato tenían concentraciones marcadamente mayores de los esperados.

La nimodipina posee un metabolismo hepático y su adherencia a las proteínas es del 95%. Se metaboliza en reacciones del primer paso. El anillo de dihidropiridina de la nimodipina sufre deshidrogenización en las células hepáticas, una reacción gobernada por el citocromo P-450 (CYP3A). Esa reacción es completamente inhibido por el antibiótico troleandomicina o por el antifúngico ketoconazol. La nimodipina tiene una vida media de 8 a 9 horas. El 40-50% del fármaco se excreta por vía renal.

Mecanismo de acción

La nimodipina produce una relajación del músculo liso arterial y que ello causa vasodilatación, lo que favorece el flujo colateral por medio de la dilatación de las arteriolas de la piamadre.